مضاد الفولات

مضادات الفولات Antifolates هي أدوية تثبط (أي تمنع) فعالية ونشاط حمض الفوليك (فايتمين B9)[1] هي عبارة عن مركبات عريضة الطيف فعالة ضد الكائنات الحية إيجابية الغرام وسلبيتها .

Dihydrofolate reductase (DHFR)
حمض الفوليك


المقارنة بين العوامل المتوفرة
الدواءالفئةالهدف الدوائيالتأثير التثبيطيتصنيف الحمل الأمريكيالمؤشراتالآثار الجانبية البارزة
ميثوتركسيت[2]مضادات الأورام وكابتات المناعةالثدييات DHFR+++Xالأورام الخبيثة (خاصة الأورام الخبيثة المتعلقة بأمراض الدم و ساركوما العظام)، والحمل خارج الرحم وبأمراض ذاتية المناعة (خاصة التهاب المفاصل الروماتويدي، الصدفية، حبيبي مع التهاب الأوعية، متلازمة كودباستشر، الخ)فشل الكلى أو الكبد، متلازمة ستيفنز جونسون، انحلال البشرة السمي، والعدوى، وفقر الدم اللاتنسجي، العدوى الانتهازية والمؤثرات GI.
Pemetrexed[3]مضادات الأورامالثدييات DHFR, TS, GARFT+++Dسرطانة الرئة غير صغيرة الخلايا & ورم المتوسطةالغثيان والقيء وبحة في الصوت، والإمساك، وألم في الصدر، والإسهال، وفقدان الوزن، التهاب الفم، والطفح الجلدي، والحمى، والاعتلال العصبي المحيطي، الجفاف والكلى، متلازمة ستيفن جونسون، انحلال البشرة السامة وحمامي عديدة الأشكال.
بروغوانيل[4]الأدوية المضادة للملارياطفيلي DHFR+/-Cالملاريا الوقاية والعلاجآلام في البطن، والصداع، وزيادة LFTs، ألم عضلي، والغثيان، والالتهابات الانتهازية، والإسهال، والقيء، وما إلى ذلك أقل شيوعا متلازمة ستيفنز جونسون، انحلال البشرة السمي، ندرة المحببات، فشل الكبد، والحساسية المفرطة، الخ
بيريميثامين[5]مضاد طفيلياتطفيلي DHFR+/-Cالملاريا، داء المقوسات الرئوي والالتهاب الرئوي

متلازمة ستيفنز جونسون، انحلال البشرة السمي، ندرة المحببات وفقر الدم اللاتنسجي.

تريميتوبريم[6]مضادات الميكروبات واسعة الطيفالميكروبي DHFR+/-Cالعديد (وخصوصا عندما تكون بالاشتراك مع السلفوناميد، سلفاميثوكسازول)؛ العلاج والوقاية من ذات الرئة بالمتكيسة الجؤجؤية, ملاريا و داء المقوسات. علاج الراعوم, داء الشيغيلات, لستيريا, التهابات الجهاز البولي,التفاقم الحاد للعدوى داء الانسداد الرئوي المزمن, الوقاية من الإصابة في الأفراد المصابين بفيروس الإيدز، إلخ.متلازمة ستيفنز جونسون، انحلال البشرة السمي، ندرة المحببات وفقر الدم اللاتنسجي.

آلية عمل مضاد الفولات

لا تستطيع الجراثيم أن تمتص حمض الفوليك . بل يجب صنعه اعتباراً من الـ PABA حمض البارا-أمينوبنزويك والبتيريدين pteridine و الغلوتامات glutamate . و بالنسبة للبشر، يعد حمض الفوليك فيتاميناً، ولا نستطيع تخليقه . وهذا مما يجعل مسلك الاستقلاب هدفاً جيداً وانتقائياً للعوامل المضادة للمكروبات .

الصور

مصادر
  1. "NCI: antifolate". مؤرشف من الأصل في 25 أبريل 2015. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  2. "Trexall, Rheumatrex (methotrexate) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. مؤرشف من الأصل في 15 سبتمبر 2017. اطلع عليه بتاريخ 10 يناير 2014. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  3. "Alimta (pemetrexed) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. 10 January 2014. مؤرشف من الأصل في 03 سبتمبر 2017. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة); تحقق من التاريخ في: |تاريخ أرشيف= (مساعدة)
  4. "Paludrine (proguanil) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. مؤرشف من الأصل في 13 سبتمبر 2017. اطلع عليه بتاريخ 10 يناير 2014. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  5. "Daraprim (pyrimethamine) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. مؤرشف من الأصل في 12 أكتوبر 2017. اطلع عليه بتاريخ 12 يناير 2014. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  6. "Primsol, Proloprim (trimethoprim) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. مؤرشف من الأصل في 10 يناير 2018. اطلع عليه بتاريخ 10 يناير 2014. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
    • بوابة الكيمياء
    • بوابة صيدلة
    This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.