سيميتيدين
سيميتدين هو دواء من مضادات مستقبلات الهستامين H2 استخدم سابقا لعلاج القرحة الهضمية والقلس المعدي المريئي وتراجع استخدامه حاليا بسبب تأثيراته الجانبية ووجود بدائل أفضل منه.
سيميتيدين | |
---|---|
الاسم النظامي | |
2-cyano- 1-methyl- 3-(2-[(5-methyl- 1H-imidazol- 4-yl)methylthio]ethyl)guanidine | |
يعالج | ارتجاع معدي مريئي ، والتهاب المريء الهضمي ، وحرقة الفؤاد ، وقرحة المعدة ، وعسر الهضم ، وشرى ، وقرحة الاثني عشر ، ومتلازمة زولينجر إيليسون ، وأمراض الانسداد الشريانية [1] |
اعتبارات علاجية | |
اسم تجاري | Tagamet |
ASHPDrugs.com | أفرودة |
مدلاين بلس | a682256 |
الوضع القانوني | إدارة الغذاء والدواء:وصلة |
فئة السلامة أثناء الحمل | B1 (أستراليا) B (الولايات المتحدة) |
طرق إعطاء الدواء | Oral, طرق إعطاء الدواء |
بيانات دوائية | |
توافر حيوي | 60–70% |
ربط بروتيني | 15–20% |
استقلاب (أيض) الدواء | كبد |
عمر النصف الحيوي | 2 hours |
إخراج (فسلجة) | Renal |
معرّفات | |
CAS | 51481-61-9 |
ك ع ت | A02A02BA01 BA01 |
بوب كيم | CID 2756 |
IUPHAR | 1231 |
ECHA InfoCard ID | 100.052.012 |
درغ بنك | DB00501 |
كيم سبايدر | 2654 |
المكون الفريد | 80061L1WGD |
كيوتو | D00295 |
ChEBI | CHEBI:3699 |
ChEMBL | CHEMBL30 |
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C10H16N6S |
الكتلة الجزيئية | 252.34 g/mol |
آلية عمله
يقوم السيميتدين بتقليل إفراز الحمض من الخلايا الجدارية في المعدة من خلال تثبيطه لمستقبلات الهستامين في هذه الخلايا. وبالتالي فهو يساهم في حماية مخاطية المعدة من تأثير الحمض وشفاء القرحات والتسحجات الموجودة في جدارها.
الجرعة
مع الانتباه أنه يجب تعديل الجرعات عند المريض الذي لديه قصور كلوي أو قصور كبدي.
800 مغ يوميا قبل النوم لمدة 8 أسابيع لعلاج القرحة الهضمية
400 مغ 4 مرات يوميا لمدة 4 أسابيع لعلاج القلس المعدي المريئي
الحرائك الدوائية
يعطى السيميتدين فمويا ويتوزع في الجسم بشكل واسع ويفرز في حليب الأم ويعبر المشيمة ويطرح 70% منه مع البول ويفكك 30% منه في الكبد.
التأثيرات الجانبية
يرتبط السيميتدين مع السيتوكروم P450 ولذلك فهو يتداخل في استقلاب أدوية أخرى مثل الوارفارين والديازيبام وغيرها، بمعنى آخر إن مشاركة السيميتدين مع أي دواء آخر يجب أن يكون تحت مراقبة طبية. كما أن له تأثيرات غدية وهرمونية لأنه يعتبر مضاد أندروجيني ضعيف وقد يؤدي إلى تثدي وقلة عدد النطاف. كذلك فإن للسيميتدين تأثيرات جانبية بسيطة أخرى منها إسهال دوار صداع ألم عضلي .
مقارنة
مقارنة ببقية مثبطات مستقبلات الهيستامين من النمط الثاني يعتبر سيميتدين أضعفها تأثيرا حيث يتفوق عليه كل من رانيتيدين وفاموتدين كما أنه الأكثر تأثيرات جانبية بينها وهذا ما يفسر التضاؤل الكبير في استخدامه.
مراجع
- معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000147147 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
http://l6abv7.tenvoi.com/en/Lippincott%27s%20Illustrated%20Reviews-Pharmacology%204th.zip كتاب لبنكوت : مرجع في علم الأدوية
- بوابة صيدلة
- بوابة طب
- بوابة الكيمياء