إندينافير

الإندينفر الاسم التجاري : سيركسان الشركة المصنعة: ميرك هو عبارة عن مثبط بروتياز يستخدم كعنصر من عناصر العلاج المضاد للفيروسات التي تكون نشيطة بشكل كبير ومن أهم استخداماته: علاج فيروس نقص المناعة المكتسبة الايدز.

بروتييز فيروس نقص المناعة-1 في معقد مع الإندينافير. مدخلة بنك بيانات البروتين 2avo[3]
إندينافير

إندينافير
الاسم النظامي
(2S)-1-[(2S,4R)-4-benzyl-2-hydroxy-4-{[(1S,2R)-2-hydroxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]carbamoyl}butyl]-N-tert-butyl-4-(pyridin-3-ylmethyl)piperazine-2-carboxamide
تداخل دوائي
يعالج
إيدز ،  وعدوى فيروس العوز المناعي البشري  [2] 
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Crixivan
ASHP
Drugs.com
أفرودة
مدلاين بلس a696028
الوضع القانوني إدارة الغذاء والدواء:وصلة
فئة السلامة أثناء الحمل C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء Oral
بيانات دوائية
توافر حيوي ~65%
ربط بروتيني 60%
استقلاب (أيض) الدواء كبد via سيتوكروم 3A4
عمر النصف الحيوي 1.8 ± 0.4 hours
معرّفات
CAS 150378-17-9 Y
ك ع ت J05J05AE02 AE02
بوب كيم CID 5362440
درغ بنك DB00224
كيم سبايدر 4515036 Y
المكون الفريد 9MG78X43ZT Y
كيوتو C07051 Y
ChEBI CHEBI:44032 
ChEMBL CHEMBL540914 N
NIAID ChemDB 005824
بنك بيانات البروتين ligand ID MK1 (PDBe, RCSB PDB)
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C36H47N5O4 
الكتلة الجزيئية 613.79 g/mol

يندرج على قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية ويعتبر من العلاجات الأهم المرادة في نظام الرعاية الصحية.[4]

الاستخدامات الطبية

لسوء الحظ فان الاندونيفير يتراكم بسرعة بعد الجرعات لذلك يجب ان نعطي جرعات دقيقة جدا كل ثماني ساعات وذلك لاحباط فيروس نقص المناعة المكتسبة من ان يقوم بعمل تغيرات مقاومة للدواء والذي يتضمن المقاومة للمثبطات الاخرى للبروتياز وكما يوجد ايضا قيود على انواع من الطعام التي يجب ان تؤخذ مع هذا الدواء، ونظرا لهذه الاسباب فان هذا الدواء نادر الاستخدام.

التاثيرات الجانبية

من أشهر التاثيرات الجانبيية للاندونيفير:[5]

الاندونيفير يثبط إنتاج اكسيد النيتروز البولي ويمكن ان يمنع من إنتاج اكسيد النيتريك.العلاج بهذا الدواء ممكن ان يسبب مشاكل بالكلى,ويقلل القدرة على التخلص من الكرياتينين.[7]

الاندونيفير يضيق وظيفة الاوعية الدموية للرجال المصابين بالايدز وكما انه يسرع من مرض تصلب الشرايين.[8]

التاريخ

وافقت إدارة الغذاء والدواء (الولايات المتحدة) على الدواء 13/3/1996 والذي يجعلها الثامنة للمضادة للفيروسات الراجعة الاندوفير اقوى من اي دواء مضاد للفيروسات السابقة له. واستخدامه مع المزدوج نرتيس ساهم في خلق معيار جديد لعلاج فيروس نقص المناعة المكتسبة[بحاجة لمصدر],أن مثبطات البوتياز ممكن ان تحول فيروس الايدز من مرض عضال إلى مرض ممكن التحكم به[بحاجة لمصدر]. على نحو متزايد، يتم استبداله بأدوية أخرى أكثر ملائمة وأقل عرضة لتعزيز مقاومة الفايروس، مثل دارونافير وأتازانافير.

المراجع

  1. النص الكامل متوفر في: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3422823/ — المؤلف: Shobha Phansalkar ، ‏Amrita A Desai ، ‏Douglas S. Bell ، ‏Eileen Yoshida و John Doole — العنوان : High-priority drug-drug interactions for use in electronic health records — المجلد: 19 — الصفحة: 735–743 — العدد: 5 — نشر في: Journal of the American Medical Informatics Association — https://dx.doi.org/10.1136/AMIAJNL-2011-000612https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22539083https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3422823
  2. معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000022031 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
  3. Liu, F.; Boross, P. I.; Wang, Y. F.; Tozser, J.; Louis, J. M.; Harrison, R. W.; Weber, I. T. (2005). "Kinetic, Stability, and Structural Changes in High-resolution Crystal Structures of HIV-1 Protease with Drug-resistant Mutations L24I, I50V, and G73S". Journal of Molecular Biology. 354 (4): 789–800. doi:10.1016/j.jmb.2005.09.095. PMC 1403828. PMID 16277992. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  4. "WHO Model List of EssentialMedicines" (PDF). World Health Organization. October 2013. مؤرشف من الأصل في 28 أغسطس 2017. اطلع عليه بتاريخ 22 أبريل 2014. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  5. "Crixivan® (indinavir sulfate) Capsules. Prescribing Information. Revised December 2013" (PDF). Merck & Co., Inc. مؤرشف من الأصل (PDF) في 1 نوفمبر 2018. اطلع عليه بتاريخ 06 فبراير 2014. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  6. Capaldini, L (1997). "Protease inhibitors' metabolic side effects: cholesterol, triglycerides, blood sugar, and "Crix belly"". AIDS Treatment News (277): 1–4. PMID 11364559. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  7. M. Eira, M. Araujo and A.C. Seguro. Urinary NO3 excretion and renal failure in indinavir-treated patients. Brazilian Journal of Medical and Biological Research (2006) 39: 1065-1070. نسخة محفوظة 25 يونيو 2013 على موقع واي باك مشين.
  8. Shankar SS, Dubé MP, Gorski JC, Klaunig JE, Steinberg HO. Indinavir impairs endothelial function in healthy HIV-negative men. Am Heart J. 2005 Nov;150(5):933. نسخة محفوظة 25 يناير 2018 على موقع واي باك مشين.
    • بوابة الكيمياء
    • بوابة صيدلة
    • بوابة طب
    This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.