توراسيميد

توراسيميد (بالإنجليزية: Torasemide)‏ أو تورسيميد (بالإنجليزية: Torsemide)‏، دواء مدر للبول يستخدم لعلاج احتباس السوائل الناتج عن قصور القلب، أمراض الكلى، أمراض الكبد، وارتفاع ضغط الدم.[2] لكنه لا يعتبر العلاج المفضل لارتفاع ضغط الدم.[2] يؤخذ عن طريق الفم أو عن طريق الحقن الوريدي.[2]

توراسيميد
توراسيميد
الاسم النظامي
N-[(isopropylamino)carbonyl]-4-[(3-methylphenyl)amino]pyridine-3-sulfonamide
يعالج
مرض الكلى المزمن ،  وفشل القلب الاحتقاني  ،  وارتفاع ضغط الدم ،  وتشمع الكبد ،  ومرض الكبد ،  ومتلازمة كلوية ،  ووذمة الرئة ،  واستسقاء عام ،  وارتفاع ضغط الدم ،  وفشل القلب الاحتقاني  [1] 
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Demadex (ديماديكس), Tortas, Wator, others
ASHP
Drugs.com		 أفرودة
مدلاين بلس a601212
الوضع القانوني ديلي مد:وصلة
فئة السلامة أثناء الحمل C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء فموي، وريدي
بيانات دوائية
توافر حيوي 80-90%
ربط بروتيني ارتباط عالي (>99%).
استقلاب (أيض) الدواء كبدي (80%)
عمر النصف الحيوي 3.5 ساعة; تشمع الكبد: 7-8 ساعة
معرّفات
CAS 56211-40-6 Y
ك ع ت C03C03CA04 CA04
بوب كيم CID 41781
IUPHAR 7312
ECHA InfoCard ID 100.164.924 
درغ بنك DB00214
كيم سبايدر 38123 Y
المكون الفريد W31X2H97FB Y
كيوتو D00382 Y
ChEBI CHEBI:9637 N
ChEMBL CHEMBL1148 
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C16H20N4O3S 
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
المعرف الكيميائي الدولي

تشمل الآثار الجانبية الشائعة الصداع، زيادة عدد مرات التبول، الإسهال، السعال، والدوخة.[2] قد تشمل الآثار الجانبية الأخرى فقدان السمع وانخفاض مستوى بوتاسيوم الدم.[2] توراسيميد عبارة عن سلفوناميد ومدر عروة.[2] لا ينصح باستخدامه في الحمل أو الرضاعة الطبيعية.[3] وهو يعمل على إنقاص إعادة امتصاص الكلى للصوديوم.[2]

تم تسجيل براءة اختراع تورسمايد في عام 1974 ودخلت حيز الاستخدام الطبي في عام 1993.[4] وهو متوفر كدواء مكافئ.[3] في عام 2017، كان الدواء 264 الأكثر شيوعاً في الولايات المتحدة، مع أكثر من مليون وصفة طبية.[5][6]

الاستخدامات الطبية

يتم استخدامه لعلاج احتباس السوائل بسبب قصور القلب وارتفاع ضغط الدم.[2] مقارنة بالفوروسيميد، يرتبط توراسيميد بانخفاض الحاجة للاستشفاء عند مرضى قصور القلب وتحسن في تصنيف قصور القلب حسب التصنيف الوظيفي لجمعية القلب في نيو يورك.[7][8][9] في حالة قصور القلب، قد يكون أكثر أماناً وفعالية من الفوروسيميد.[10][11][12]

الخصائص الدوائية و الفعالية العلاجية

هو مدر للبول يعمل على الجزأ الصاعد لعروة هنلي لتحفيز طرح الماء و شوارد الكلور و الصوديوم. توراسيميد أقوى بمرتين على الأقل من فوروسيميد على أساس الوزن مقابل الوزن وينتج إدرارًا مكافئًا للبول بتركيزات بولية منخفضة وله مدة عمل أطول مما يسمح بالإعطاء مرة واحدة يوميًا. يبدو أن توراسيميد يعزز إفراز البوتاسيوم والكالسيوم بدرجة أقل من فوروسيميد. في التجارب التي تصل مدتها إلى 48 أسبوعًا في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الخفيف إلى المعتدل ، تبين أن توراسيميد ، الذي يتم تناوله كجرعة يومية واحدة ، يحقق تحكمًا كافيًا في ضغط الدم يصل إلى حالة الاستقرار في غضون 8 إلى 12 أسبوعًا و قد اظهرت التجارب المقارنة التي اجريت لمدة تصل إلى 6 أشهر أن توراسيميد فعال مثل إنداباميد أو هيدروكلوروثيازيد أو مزيج من تريامتيرين / هيدروكلوروثيازيد في الحفاظ على السيطرة على ضغط الدم. كما تم استخدام Torasemide بنجاح لعلاج حالات الوذمة المرتبطة بفشل القلب الاحتقاني المزمن وأمراض الكلى والتليف الكبدي.[13][14]

في التجارب السريرية حتى الآن ، تم تحمل توراسيميد جيدًا مع تأثيرات جانبية ذات طبيعة خفيفة وعابرة تم الإبلاغ عنها من قبل أعداد صغيرة فقط من المرضى. كانت التغييرات في المعايير البيوكيميائية شائعة ، بما في ذلك انخفاض مستويات الصوديوم والبوتاسيوم في البلازما وزيادة مستويات الكرياتينين في البلازما وحمض البوليك و هذه التغييرات نموذجية لمدرات البول العروية. لم تكن هناك تغييرات مهمة سريريًا ولم يتم ملاحظة تغييرات ذات صلة سريريًا في استقلاب الجلوكوز أو الكوليسترول أو مستويات الدهون الثلاثية أو في قيم الدم. وبالتالي ، فإن torasemide هو مدر للبول جديد مثير للاهتمام مع إمكانية استخدامه في علاج ارتفاع ضغط الدم الأساسي الخفيف إلى المعتدل والحالات الوذمية التي تتطلب العلاج الطويل الأمد بمدرات للبول.[15]

التأثيرات الجانبية

لم يظهر أي دليل في البشر على السمية الأذنية التي يسببها التورسمايد.[16] قد تنقص مدرات العروة، بما في ذلك التورسيميد، من الثيامين، خاصة في الأشخاص الذين يعانون من نقص الوارد من الثيامين، وقد يؤدي هذا الاستنفاد إلى تفاقم قصور القلب. لذلك يجب إما إعطاء مكملات الثيامين أو فحص مستويات الثيامين في الدم لدى أولئك الذين يعالجون بمدرات البول بشكل دائم.[17]

الإطراح[18]

يتم إطراح التوراسيميد عن طريق الكبد و إفرازه في البراز حيث يتم إخراج حوالي 70-80٪ من الجرعة المعطاة عن طريق هذا المسار. من ناحية أخرى ، يطرح حوالي 20-30٪ من الجرعة المعطاة في البول.

التداخلات الدوائية [18]
اباكافير قد يزيد توراسيميد من معدل إفراز أباكافير مما قد يؤدي إلى انخفاض مستواه في مصل الدم وربما انخفاض في الفعالية.
أباتاسيبت ممكن زيادة استقلاب التوراسيميد عند دمجه مع أباتاسيبت.
أبيراتيرون ممكن أن ينخفض استقلاب التوراسيميد عندما يقترن بأبيراتيرون.
أكاربوز يمكن زيادة الفعالية العلاجية لأكاربوز عند استخدامه مع توراسيميد.
أكبوتولول قد يزيد توراسيميد من الفعالية الخافضة للضغط للأكبوتولول
أسيكلوفيناك يمكن ان تقلل الفعالية العلاجية لتوراسيميد عند استخدامه مع أسيكلوفيناك
أسيمتاسين يمكن ان تقلل الفعالية العلاجية لتوراسيميد عند استخدامه مع أسيمتاسين
الاكينوكومارول يمكن ان تقلل الفعالية العلاجية للاكينوكومارول عند استخدامه مع التوراسيميد
اسيتامينوفين (باراسيتامول) قد يزيد توراسيميد من معدل إطراح الاسيتامينوفين مما قد يؤدي إلى انخفاض مستوى الأخير في المصل وربما انخفاض في فعاليته.
الأسيتوهيكساميد يمكن زيادة الفعالية العلاجية للأسيتوهيكساميد عند استخدامه مع توراسيميد.

كميائياً

بالمقارنة مع مدرات العروة الأخرى، فإن التورسمايد له تأثير إدراري أطول أمداً من جرعات مساوية له من الفوروسيميد وانخفاض نسبي في فقد البوتاسيوم.

التسمية

توراسيميد Torasemide هو الاسم الموصى به للدواء (rINN) وفقاً لـ الاسم الدولي غير مسجل الملكية (INN)، وهو نظام تسمية الأدوية الذي تنسقه منظمة الصحة العالمية. تورسيميد Torsemide هو الاسم الرسمي للعقار وفقاً لـ الاسم المعتمد الأمريكي (USAN)، وهو نظام تسمية الأدوية المنسق من قبل مجلس الاسم المعتمد الأمريكي USAN، والذي ترعاه الجمعية الطبية الأمريكية (AMA)، دستور الأدوية الأمريكي (USP)، وجمعية الصيادلة الأمريكية (APhA).

مراجع
  1. معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000148359 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
  2. "Torsemide Monograph for Professionals". Drugs.com (باللغة الإنجليزية). American Society of Health-System Pharmacists. مؤرشف من الأصل في 16 مايو 2020. اطلع عليه بتاريخ 18 مارس 2019. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  3. British national formulary : BNF 76 (الطبعة 76). Pharmaceutical Press. 2018. صفحات 227–228. ISBN 9780857113382. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  4. Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (باللغة الإنجليزية). John Wiley & Sons. صفحة 458. ISBN 9783527607495. مؤرشف من الأصل في 22 ديسمبر 2020. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  5. "The Top 300 of 2020". ClinCalc. مؤرشف من الأصل في 1 أكتوبر 2020. اطلع عليه بتاريخ 11 أبريل 2020. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  6. "Torsemide - Drug Usage Statistics". ClinCalc. مؤرشف من الأصل في 20 أكتوبر 2020. اطلع عليه بتاريخ 11 أبريل 2020. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  7. "Meta-Analysis Comparing Torsemide Versus Furosemide in Patients With Heart Failure". Am. J. Cardiol. 125 (1): 92–99. January 2020. doi:10.1016/j.amjcard.2019.09.039. PMID 31699358. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  8. "READY: relative efficacy of loop diuretics in patients with chronic systolic heart failure-a systematic review and network meta-analysis of randomised trials". Heart Fail Rev. 24 (4): 461–472. March 2019. doi:10.1007/s10741-019-09771-8. PMID 30874955. S2CID 77394851. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  9. "Torsemide versus furosemide and intermediate-term outcomes in patients with heart failure: an updated meta-analysis". J Cardiovasc Med (Hagerstown). 20 (6): 379–388. June 2019. doi:10.2459/JCM.0000000000000794. PMID 30950982. S2CID 96436158. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  10. "A comprehensive review of the loop diuretics: should furosemide be first line?". Ann Pharmacother. 43 (11): 1836–47. November 2009. doi:10.1345/aph.1M177. PMID 19843838. S2CID 43339236. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  11. "Diuretics: a review and update". J. Cardiovasc. Pharmacol. Ther. 19 (1): 5–13. 2014. doi:10.1177/1074248413497257. PMID 24243991. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  12. "A reappraisal of loop diuretic choice in heart failure patients". Am. Heart J. 169 (3): 323–33. 2015. doi:10.1016/j.ahj.2014.12.009. PMC 4346710. PMID 25728721. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  13. Lambe, R.; Kennedy, O.; Kenny, M.; Darragh, A. (1986). "Study of the tolerance and diuretic properties of torasemide following oral or intravenous administration to healthy volunteers". European Journal of Clinical Pharmacology. 31 Suppl: 9–14. doi:10.1007/BF00541461. ISSN 0031-6970. PMID 3780841. مؤرشف من الأصل في 11 فبراير 2021. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  14. Friedel, H. A.; Buckley, M. M. (1991-01). "Torasemide. A review of its pharmacological properties and therapeutic potential". Drugs. 41 (1): 81–103. doi:10.2165/00003495-199141010-00008. ISSN 0012-6667. PMID 1706990. مؤرشف من الأصل في 11 فبراير 2021. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة); تحقق من التاريخ في: |تاريخ= (مساعدة)
  15. Knauf, H.; Mutschler, E. (1990). "Saluretic effect of the loop diuretic torasemide in chronic renal failure. Interdependence of electrolyte excretion". European Journal of Clinical Pharmacology. 39 (4): 337–343. doi:10.1007/BF00315406. ISSN 0031-6970. PMID 2076714. مؤرشف من الأصل في 11 فبراير 2021. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  16. "Torasemide. An update of its pharmacological properties and therapeutic efficacy". Drugs. 49 (1): 121–42. January 1995. doi:10.2165/00003495-199549010-00009. PMID 7705212. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  17. "Thiamine Therapy for Heart Failure: a Promise or Fiction?". Cardiovasc Drugs Ther. 32 (4): 313–317. August 2018. doi:10.1007/s10557-018-6808-8. PMID 30022355. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  18. "Torasemide". go.drugbank.com. مؤرشف من الأصل في 2 ديسمبر 2020. اطلع عليه بتاريخ 11 فبراير 2021. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)

    روابط خارجية
    • "Torasemide". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
    • بوابة صيدلة
    • بوابة طب
    This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.