تاكرين

تاكرين (Tacrine)، دواء يثبط عمل انزيم كولين استيراز (Cholinesterase) بشكل قابل للعكس، يستخدم هذا الدواء لعلاج المرضى الذين يعانون من الخرف (Dementia) الناجم عن مرض الزهايمر (Alzheimer) عندما يكون في مراحله الاولى. التغييرات الاولية في مرض الزهايمر تثبط عمل المسارات العصبية الكولينية في جهاز الاعصاب المركزي، حيث ان الناقل العصبي الرئيسي في هذه المسارات هو الاسيتيل كولين (Acetylcholine). يعتقد الباحثون ان النقص النسبي بالاسيتيل كولين في الدماغ، مسؤول عن جزء من الاعراض التي نراها في مراحل المرض الاولية. يزيد التاكرين من مستوى الاسيتيل كولين في الدماغ. تبين ان التاكرين يساعد فقط في المراحل الاولية، ولا يمنع تقدم المرض. من اجل الحصول عل التاثير الاقصى للدواء، يجب تناوله بفترات زمنية ثابتة. لا يجوز تغيير التركيز أو وقف العلاج بشكل شخصي ودون استشارة الطبيب..[2]>

تاكرين
تاكرين
الاسم النظامي
1,2,3,4-tetrahydroacridin-9-amine
يعالج
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Cognex
ASHP
Drugs.com		 أفرودة
مدلاين بلس a693039
فئة السلامة أثناء الحمل C (أستراليا) C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء Oral, rectal
بيانات دوائية
توافر حيوي 2.4–36% (oral)
ربط بروتيني 55%
استقلاب (أيض) الدواء Hepatic (CYP1A2)
عمر النصف الحيوي 2–4 hours
إخراج (فسلجة) Renal
معرّفات
CAS 321-64-2 Y
ك ع ت N06N06DA01 DA01
بوب كيم 1935 
IUPHAR 6687
ECHA InfoCard ID 100.005.721 
درغ بنك DB00382
كيم سبايدر 1859 Y
المكون الفريد 4VX7YNB537 Y
كيوتو D08555 
ChEBI CHEBI:45980 
ChEMBL CHEMBL95 
بنك بيانات البروتين ligand ID THA (PDBe, RCSB PDB)
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C13H14N2 
الكتلة الجزيئية 198.264 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
المعرف الكيميائي الدولي
بيانات فيزيائية
نقطة الانصهار 183 °C (361 °F)
نقطة الغليان 358 °C (676 °F)

الاستعمال الطبي للدواء

يُستخدَم هذا الدَّواءُ في مُعالجَةِ داء ألزهايمر (الخرف المبكِّر). طريقة التناول عبارة عن كبسولات عدد الجرعات

4 مرات يوميا، على معدة فارغة.).[3][4][5]

جرعة البداية: 40 ملغم في اليوم.

جرعة المداومة (maintenance dose): حتى 80 ملغم باليوم. بداية الفعالية: 2 - 4 ساعات. قد تمر عدة اسابيع قبل ان يشعر المريض بتاثير الدواء الإيجابي باكمله. مدة الفعالية 4 - 6 ساعات.

نسيان الجرعة

يجب تناول الدواء فور التذكر. إذا كانت الجرعة التالية خلال ساعتين، تناول جرعة واحدة فورا ولا تتناول الجرعة التالية.

وقف الدواء

لا يجوز التوقف عن تناول الدواء دون استشارة الطبيب، يمكن للاعراض ان تظهر من جديد.

جرعة زائدة

يجب التوجه لغرفة الطوارئ على الفور. يجب اتخاذ تدابير الطوارئ في حالة وجود افراز لعاب، اغماء، تشنجات..[6]

آلية عمل الدواء

دَواءُ التَّاكرين هو من مُثبِّطات إنزيم استراز الكولين (الكُولِينِستيراز) cholinesterase، حيث يَعمَلُ على زيادة كمِّيات الأسيتيل كولين acetylcholine في الدِّماغ، وهذا ما يُقلِّل من أعراض الخرف في مرضى أَلزهايمر Alzheimer's disease، فيَعمل على زيادة المادَّة الكيميائيَّة التي تُسمَّى أسيتيل الكولين في الدِّماغ. يُؤثِّر الأسيتيل كولين في الذَّاكرة والتَّركيز والتعلُّم.[7]

التخزين والحفظ

يجب حفظ الدواء في عبوة محكمة الاغلاق في مكان بارد وجاف. بعيدا عن متناول ايدي الاطفال.

تحذيرات
  • اثناء الحمل:

لم يتم اثبات ما إذا كان استخدام الدواء في فترة الحمل امنا. لا يوصى بتناوله اثناء الحمل (C).

  • الرضاعة:

لم يثبت ان استعمال الدواء امن للمرضعات. لا ينصح بتناوله.

  • الاطفال والرضع

لم يحدد مدى سلامة الاستعمال لدى الاولاد تحت جيل 18 سنة، يجب مراجعه الطبيب.

  • كبار السن:

لا توجد مشاكل خاصه.

  • قيادة السيارة:

يجب الامتناع عن السياقة حتى تتضح ماهية تاثير الدواء، حيث من الممكن ان يسبب ضبابية (طمس).

  • العملية الجراحية والتخدير:

يجب ابلاغ الطبيب الجراح أو الطبيب المخدر عن استعمال هذا الدواء.

مصادر
  1. معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000021901 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
  2. Taraschenko, OD; Barnes, WG; Herrick-Davis, K; Yokoyama, Y; Boyd, DL; Hough, LB (April 2005). "Actions of tacrine and galanthamine on histamine-N-methyltransferase". Methods and findings in experimental and clinical pharmacology. 27 (3): 161–165. doi:10.1358/mf.2005.27.3.890872. PMID 15834447. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  3. {US Patent No. 4,816,456} Waldholz">http://patft.uspto.gov/netacgi/nph-Parser?Sect1=PTO1&Sect2=HITOFF&d=PALL&p=1&u=/netahtml/PTO/srchnum.htm&r=1&f=G&l=50&s1=4,816,456.PN.&OS=PN/4,816,456&RS=PN/4,816,456
  4. Waldholz M. A Psychiatrist’s work leads to a US study of Alzheimer’s drug: but Dr. Summers shuns test, seeks to widen his own; is Memory really aided; Fee-forresearch Furor. Wall Street Journal. Tuesday August 4, 1987 p A-1
  5. Peacock D. New Mexico Doctor invents drugs, supplements for Alzheimer’s disease, Multiple Sclerosis. NM Bus Weekly. 25 MAR 2005
  6. Truven Health Analytics, Inc. DRUGDEX® System (Internet) [cited 2013 Oct 8]. Greenwood Village, CO: Thomsen Healthcare; 2013.
  7. html - موسوعة اللك عبد بن عبد العزيز - المحتوى الصحي نسخة محفوظة 12 مارس 2020 على موقع واي باك مشين.

    وصلات خارجية
    إخلاء مسؤولية طبية
    • بوابة الكيمياء
    • بوابة طب
    • بوابة صيدلة
    This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.