بايريدوستيغمين
البايريدوستيغمين هو دواء يستخدم لعلاج مرض الوهن العضلي الوبيل [3] ، كما ويستخدم إلى جانب دواء الأتروبين لانهاء اثار الأدوية المضادة لأثر العصب العضلي من النوع الغير المستقطب.[4] وعادة ما يعطى عن طريق الفم كما ويمكن اعطاؤه عن طريق الحقن.[4] يبدأ الدواء في اظهار مفعوله في غضون 45دقيقة ويستمر حتى 6 ساعات.[4]
بايريدوستيغمين | |
---|---|
الاسم النظامي | |
3-[(dimethylcarbamoyl)oxy]-1-methylpyridinium | |
يعالج | |
اعتبارات علاجية | |
اسم تجاري | Mestinon, others |
ASHPDrugs.com | أفرودة |
مدلاين بلس | a682229 |
فئة السلامة أثناء الحمل | C (أستراليا) C (الولايات المتحدة) |
طرق إعطاء الدواء | by mouth, علاج عن طريق الوريد |
بيانات دوائية | |
توافر حيوي | 7.6 +/- 2.4% |
عمر النصف الحيوي | 1.78 +/- 0.24hrs |
إخراج (فسلجة) | كلية |
معرّفات | |
CAS | 155-97-5 |
ك ع ت | N07N07AA02 AA02 |
بوب كيم | CID 4991 |
درغ بنك | DB00545 |
كيم سبايدر | 4817 |
المكون الفريد | 19QM69HH21 |
كيوتو | D00487 |
ChEMBL | CHEMBL1115 |
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C9H13N2O2 |
الكتلة الجزيئية | 181.212 g/mol |
تشمل الآثار الجانبية الشائعة الغثيان، الاسهال، التبول المتكرر، المغص.[4] وتشمل الآثار الجانبية الشديدة هبوط ضغط الدم ، الضعف العام، فرط التحسس.[4] ومن غير الواضح ما إذا كان الاستخدام أثناء الحمل آمن للجنين.[4] البايريدوستيغمين يعمل كمثبط لانزيم الأسيتيلكولينستيراز وبالتالي يزيد من مستويات الأسيتيل كولين.[4] وقد تم تسجيل براءة اختراع البايريدوستيغمين في عام 1945 وأدخل حيز الاستخدام الطبي في عام 1955.[5] كما ووضع على قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية ، والأدوية الأكثر فعالية وأمانا في نظام الرعاية الصحية.[6] يتوافر البايريدوستيغمين كدواء عام [4] ،وتبلغ تكلفة الجملة في البلدان النامية حوالي 7.17 إلى 65.93 دولارا في الشهر.[7] أما في الولايات المتحدة الأميريكية فتكلف حوالي 25 إلى 50 دولارا في الشهر.[8]
الاستخدامات الطبية
يستخدم البايريدوستيغمين لعلاج ضعف العضلات عند مرضى الوهن العضلي الوبيل أو اشكال متلازمة الوهن العضلي الخلقي ومكافحة سمية دواء الكواريفورم . وافقت وزارة الغذاء والدواء على البايريدوستيغمين للاستخدام الحربي قبل التعرض لغاز الحرب السومان soman (غاز الأعصاب) لزيادة البقاء على قيد الحياة . استخدم بروميد البايريدوستيغمين على وجه الخصوص أثناء حرب الخليج الأولى كسبب في متلازمة حرب الخليج.[9] يستخدم البايريدوستيغمين أحيانا لعلاج هبوط الضغط الانتصابي ( بالانجليزية : orthostatic hypotension) [10] وممكن أن يكون ذو فائدة لعلاج اعتلال الأعصاب المحوري المزمن.[11] كما يجري وصفه بغير الاستخدام المعتاد له لعلاج متلازمة عدم انتظام دقات القلب الموضعي إضافة لوصفه كعلاج للمضاعفات الناجمة عن متلازمة إهلرز - دانلس.[11][12]
الآثار الجانبية
الآثار الجانبية الشائعة تشمل:[13]
- التعرق
- الاسهال
- الغثيان
- القيء
- المغص
- زيادة اللعاب المفرز
- زيادة افراز الدموع من العينين
- زيادة افرازات الشعب الهوائية
- تضيق بؤبؤ العين
- احمرار الوجه نتيجة لتوسع الأوعية الدموية
- ضعف الانتصاب
موانع الاستخدام
يمنع استخدام البايريدوستيغمين بروميد في حالات انسداد الأمعاء أو انسداد المجاري البولية، كما وينبغي استخدامه بحذر في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي.[13][14]
آلية العمل
البايريدوستيغمين يثبط من عمل انزيم الأسيتيل كولينستيراز المتواجد في منطقة الشق التشابكي، مبطئا من عملية تحلل وتكسر الأسيتيل كولين . يعتبر البايريدوستيغمين المثبط الكرباميتي الرباعي لانزيم الكولينستيراز الذي لا يعبر حاجز الدم في الدماغ، مضيفا مجموعة الكاربميك إلى 30% من الانزيم المتواجد طرفيا . انزيم الكولينستيراز المضاف له مجموعة الكاربميك يعود إلى ما كان عليه (بدون مجموعة الكاربميك)في النهاية عبر التحلل الطبيعي مؤديا إلى رجوع مستويات الأسيتيل كولين الزائدة إلى مستواها الطبيعي فيما بعد . في التشابك العصبي، جهود الفعل تنتقل على طول الأعصاب الحركية إلى النهايات العصبية الطرفية مسببا زيادة تدفق الكالسيوم وإنتاج الأسيتيل كولين . الأسيتيل كولين ينتشر خلال منطقة الشق التشابكي ليرتبط بمستقبلاته الخاصة الموجودة على غشاء الزر بعد التشابكي ؛ متسببا في زيادة دخول الصوديوم ناتجا عنه الاستقطاب . إذا كان الاستقطاب كبيرا بما فيه الكفاية ينتج عنه جهد فعل ؛ ولمنع التحفيز المستمر الناتج عن افراز الأسيتيل كولين، يتواجد انزيم الأسيتيل كولين استيراز قريبا من مستقبلات الناقل العصبي الأسيتيل كولين على غشاء الزر بعد التشابكي مسببا تحلل الأسيتيل كولين سريعا .
الأسماء التجارية
يتوافر البايريدوستيغمين بروميدتحت الاسم التجاري ميستينون Mestinon لصالح شركة Valeant Pharmaceuticals وكما يتوافر تحت الاسم التجاري ريجونول Regonol و جرافيتور Gravitor لصالح شركة SUN Pharma
المراجع
- معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000148006 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
- معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000148006 — تاريخ الاطلاع: 2 أكتوبر 2018 — https://dx.doi.org/10.5281/ZENODO.1435999
- WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009. صفحة 429. ISBN 9789241547659. مؤرشف من الأصل (PDF) في 13 ديسمبر 2016. اطلع عليه بتاريخ 08 ديسمبر 2016. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - "Neostigmine Bromide". The American Society of Health-System Pharmacists. مؤرشف من الأصل في 21 ديسمبر 2016. اطلع عليه بتاريخ 08 ديسمبر 2016. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (باللغة الإنجليزية). John Wiley & Sons. صفحة 540. ISBN 9783527607495. مؤرشف من الأصل في 20 ديسمبر 2016. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" (PDF). World Health Organization. April 2015. مؤرشف من الأصل (PDF) في 13 ديسمبر 2016. اطلع عليه بتاريخ 08 ديسمبر 2016. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - "Pyridostigmine Bromide". International Drug Price Indicator Guide. مؤرشف من الأصل في 22 يناير 2018. اطلع عليه بتاريخ 08 ديسمبر 2016. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. صفحة 339. ISBN 9781284057560. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - Golomb BA (March 2008). "Acetylcholinesterase inhibitors and Gulf War illnesses". Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 105 (11): 4295–300. Bibcode:2008PNAS..105.4295G. doi:10.1073/pnas.0711986105. JSTOR 25461411. PMC 2393741. PMID 18332428. ضع ملخصا – Reuters (March 10, 2008). الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - "Pyridostigmine in the treatment of orthostatic intolerance". Annals of Pharmacotherapy. 41 (2): 314–8. 2007. doi:10.1345/aph.1H458. PMID 17284509. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - "Pyridostigmine in the treatment of orthostatic intolerance". The Annals of Pharmacotherapy. 41 (2): 314–8. February 2007. doi:10.1345/aph.1H458. PMID 17284509. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - "Pyridostigmine in the treatment of postural orthostatic tachycardia: a single-center experience". Pacing and Clinical Electrophysiology. 34 (6): 750–5. June 2011. doi:10.1111/j.1540-8159.2011.03047.x. PMID 21410722. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - Mestinon | Home نسخة محفوظة 2008-05-13 على موقع واي باك مشين.
- Mestinon Official FDA information, side effects and uses نسخة محفوظة 2008-05-24 على موقع واي باك مشين.
- بوابة الكيمياء
- بوابة صيدلة
- بوابة طب