إثيوناميد

يستخدم إثيوناميد بالاشتراك مع مضادات السل الأخرى كجزء من نظام الخط الثاني لعلاج مرض السل النشط..[9]

ويمتص إثيوناميد بشكل جيد عن طريق الفم مع أو بدون طعام، ولكن يتم إعطاؤه غالبًا بالطعام لتحسين تحمل الدواء، كما يعبر الحاجز الدموي الدماغي[10][11] لتحقيق تركيزات في السائل الدماغي الشوكي تعادل البلازما.[11]

ويشمل طيف الإثيوناميد المضاد للميكروبات المتفطرة السلية والمتفطرة البقرية،[12] كما أنه يستخدم في حالات نادرة ضد العدوى بالمتفطرة الجذامية[13] وغيرها من المتفطرات اللا سلية،[14] مثل متفطرة كنساس.[9] ولأنه يعمل بطريقة مشابهة للآيزونيازيد، لا تظهر المقاومة المتقاطعة إلا مع 13٪ من السلالات، حيث أن كلاهما عقاقير أولية، يتم تنشيطهما بواسطة مسارات مختلفة.[15] ويمكن أن تظهر المقاومة من الطفرات في ethA، والتي تكون ضرورية لتفعيل الدواء أو ethR، التي يمكن أن تكون مفرطة في التعبير لقمع ethA. ويمكن أن تؤدي الطفرات في inhA أو محفز inhA أيضًا إلى المقاومة من خلال تغيير موقع الربط أو التعبير المبالغ فيه.[5]

ووضعت إدارة الغذاء والدواء إثيوناميد في فئة الحمل C، لأنه تسبب في ظهور عيوب خلقية في الدراسات على الحيوانات.[16][17] ومن غير المعروف ما إذا كان الإيثيوناميد يفرز في حليب الثدي.[9]

يسبب الإيثيوناميد في كثير من الأحيان ألم في المعدة والأمعاء مع الغثيان والقيء، مما قد يدفع المرضى إلى التوقف عن تناوله.[11] ويمكن تحسين ذلك أحيانًا عن طريق تناوله مع الطعام.[9]

ويمكن أن يسبب الإثيوناميد سمية الكبد ولا يُوصى باستخدامه في المرضى الذين يعانون من خلل شديد في الكبد، ويجب على المرضى الذين يتناولون الإثيوناميد مراقبة اختبارات وظائف الكبد بانتظام.[9] وتحدث سمية الكبد في ما يصل إلى 5٪ من المرضى ويتبع نمطًا مشابهًا للإيزونيازيد، والذي يحدث عادة في أول 1 إلى 3 أشهر من العلاج، ولكن يمكن أن يحدث حتى بعد أكثر من 6 أشهر من العلاج.[18] ويكون الخلل في اختبارات وظائف الكبد في كثير من الأحيان هو ارتفاع في ناقلة أمين الألانين وناقلة أمين الأسبارتات.[18]

وتم الإبلاغ عن كل من الآثار الجانبية العصبية المركزية، مثل اضطرابات نفسية واعتلال دماغي، جنبا إلى جنب مع اعتلال الأعصاب المحيطية.[9][14] وقد يقلل تناول البيريدوكسين مع الإثيوناميد من تلك التأثيرات ويوصى به.[9]

ويعتبر إثيوناميد مشابها من الناحية الهيكلية للميثيمازول، والذي يستخدم لتثبيط تخليق هرمون الغدة الدرقية، وقد تم ربطه بقصور الغدة الدرقية في العديد من مرضى السل.[19] ويوصى بالمراقبة الدورية لوظيفة الغدة الدرقية عند العلاج بالإثيوناميد.[9]

إثيوناميد هو دواء أولي[20] يتم تنشيطه بواسطة إنزيم ethA أحادي الأكسجين في المتفطرة السلية، ثم يرتبط بثنائي نوكليوتيد الأدنين وأميد النيكوتين ليشكل ناتج إضافة يثبط InhA بنفس طريقة الآيزونيازيد. ويعتقد أن آلية العمل هي من خلال تعطيل حمض المايكوليك.[6][21]

ويتم التحكم في التعبير عن الجين ethA بواسطة ethR مثبط النسخ، ومن المعتقد أن تحسين تعبير ethA سيزيد من فعالية الدواء ويثير اهتمام مطوري الأدوية في استخدام مثبطات EthR كعقار مشترك.[5]

• 1314[22]
• 2-إيثيل إيزوثيونيكوتيناميد
• تريكاتور
• أميدازين
• ثيواميد

ويباع الدواء تحت اسم العلامة التجارية تريكاتور[23] بواسطة شركة وايث للأدوية ثم تم شراؤه من قِبَل شركة فايزر في عام 2009.

• https://livertox.nlm.nih.gov//Ethionamide.htm
• http://www.inchem.org/documents/pims/pharm/ethionam.htm
• http://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/search/a?dbs+hsdb:@term+@DOCNO+7473

إخلاء مسؤولية طبية

تتضمَّن هذه المقالة معلوماتٍ طبَّيةٍ عامَّة، وهي ليست بالضرورة مكتوبةً بواسطة متخصِّصٍ وقد تحتاج إلى مراجعة. لا تقدِّم المقالة أي استشاراتٍ أو وصفات طبَّية، ولا تغني عن الاستعانة بطبيبٍ أو مختص. لا تتحمل ويكيبيديا و/أو المساهمون فيها مسؤولية أيّ تصرُّفٍ من القارئ أو عواقب استخدام المعلومات الواردة هنا. للمزيد طالع هذه الصفحة.

• بوابة الكيمياء
• بوابة طب
• بوابة صيدلة

في كومنز صور وملفات عن: إثيوناميد