دانترولين

وصف الدانترولين لأول مرة في الأدب العلمي عام 1967, باعتباره أحد مشتقات الهيدانتوين المقترحة كصنف جديد من المرخيات العضلية. بعدها خضع الدانترولين للتطوير بعدة مراحل، ووصف عملها على العضلات الهيكلية بالتفصيل عام 1973.

استخدم الدانترولين بشكل واسع في علاج التشنج العضلي قبل أن تكتشف فاعليته في علاج ارتفاع الحرارة الخبيث من قبل أخصائي التخدير الجنوب أفريقي غايسفورد هاريسون وذكر ذلك في مقال تاريخي عام 1975في المجلة البريطانية لتخدير ( British Journal of Anaesthesia). هاريسون كان يحرض تجريبيا ارتفاع الحرارة الخبيث عن طريق التخدير بالهالوتان للخنازير المؤهبة وراثيا، وحصل على نسبة بقيا 87.5%، حيث سبعة من كل ثمان تجارب نجت بعد تطبيق الدانترولين وريديا. وتأكدت فعالية الدانترولين على الإنسان لاحقا، من خلال دراسة كبيرة متعددة المراكز نشرت عام 1982، وأكدت وبائيا عام 1993. قبل الدانترولين كان البروكائين هو الدواء الوحيد المتاح لعلاج ارتفاع الحرارة الخبيث وكانت نسبة الوفيات 60% على الحيوانات.

الدانترولين الفموي لايستخدم في:

• مرضى لديهم مرض كبدي
• مرضى لديهم رئة مضعفة
• مرضى لديهم اضطراب قلبي وعائي خطير
• مرضى لديهم حساسية اتجاه الدانترولين
• الأطفال تحت 5 سنوات
• الأشخاص الذين بحاجة إلى قوة عضلية جيدة للحفاظ على التوازن

في حال كان الاستطباب حالة إسعافية مثل ارتفاع الحرارة الخبيث، مضاد الاستطباب الوحيد البارز هو فرط الحساسية اتجاه المركب.

كثيرا ماتلاحظ التأثيرات الجانبية على الجهاز العصبي المركزي وتشمل اضطرابات بصرية وكلامية، اكتئاب وتخليط ذهني، هلوسات، صداع، أرق، تفاقم شدة الصرع وزيادة التوتر والعصبية. وقد لوحظت حالات نادرة من تثبيط للتنفس أو الاختناق. الدانترولين غالبا مايسبب تركين شديد يجعل المريض غير قادر على القيادة أو تشغيل الآلات.

التأثيرات الجانبية على الجهاز الهضمي تتضمن طعم سئ، نقص شهية، غثيان وإقياء، مغص، إسهال.

التأثيرات الجانبية على الكبد تشاهد إما ارتفاع لاعرضي لانزيمات الكبد و/أو البيليروبين، أو بشكل أخطر التهاب كبد. خطر الإصابة بالتهاب كبد يرتبط بفترة العلاج والجرعة اليومية. في المرضى الذين يعالجون من ارتفاع الحرارة، لم يلاحظ أي سمية على الكبد.

انصباب الجنب والتهاب الكيس الليفي حول القلب شوهدت بالعلاج الفموي فقط، في حالات نادرة ضرر لنقي العظم.

الضعف العضلي ممكن أن يستمر لعدة أيام بعد إيقاف العلاج.

إلى هذا الوقت غير واضح إذا كان للدانترولين تأثيرات مسرطنة.

الدانترولين يخفف من آلية تحفيز تقلص العضلات الهيكلية عن طريق الارتباط بمستقبلات الكالسيوم وبالتالي خفض تركيز الكالسيوم داخل الخلايا.

كيميائيا هو مشتق هيدانتويني، ولكن ليس له خواص مضادة للصرع مثل مشتقات الهيدانتوين الأخرى (مثل الفينيتوين).

انحلالية الدانترولين الضعيفة في الماء تؤدي إلى بعض الصعوبات في استخدامها. نظير الدانترولين الأكثر انحلالية في الماء (الأزومولين) هو قيد التطوير للاستخدامات المماثلة. الأزومولين لديه رواسب البروم بدلا من النيترو الموجودة في الدانترولين وهي قابلة للانحلال في الماء أكثر 30 مرة.

ممكن أن يتداخل الدانترولين مع الأدوية التالية:

• حاصرات قنوات الكلس من نوع الديلتيازيم/فيراباميل: العلاج بالدانترولين الوريدي المترافق مع حاصرات قنواة الكلس ممكن أن يؤدي إلى تدهور شديد في الجهاز القلبي الوعائي، لانظميات، ضعف العضلة القلبية، ارتفاع البوتاسيوم في الدم.
• مثبطات الجملة العصبية المركزية: تزيد فعل التركين، البنزوديازيبينات أيضا تسبب زيادة ضعف العضلات.
• مانعات الحمل الفموية والعلاج الهرموني المتضمن الاستروجين تزيد احتمالية السمية الكبدية في استخدامها مع الدانترولين خاصة في النساء فوق 30 سنة.

إخلاء مسؤولية طبية

تتضمَّن هذه المقالة معلوماتٍ طبَّيةٍ عامَّة، وهي ليست بالضرورة مكتوبةً بواسطة متخصِّصٍ وقد تحتاج إلى مراجعة. لا تقدِّم المقالة أي استشاراتٍ أو وصفات طبَّية، ولا تغني عن الاستعانة بطبيبٍ أو مختص. لا تتحمل ويكيبيديا و/أو المساهمون فيها مسؤولية أيّ تصرُّفٍ من القارئ أو عواقب استخدام المعلومات الواردة هنا. للمزيد طالع هذه الصفحة.

• بوابة الكيمياء
• بوابة طب
• بوابة صيدلة

في كومنز صور وملفات عن: دانترولين