بوتورفانول
بوتورفانول Butorphanol أو Stadol هو مسكن أفيوني اصطناعي، مشابه كيميائيا لليفورفانول ليفورفانول.[2] (AAN، BAN، INN و USAN) هو مورفين - نوع اصطناعي من الافيونيات المسكنات تم تطويره من قبل بريستول مايرز فعال في تسكين الألم عند النساء أكثر من الرجال. يُؤَثِّر الدَّواءُ في مَراكِز معيَّنة في الجهاز العصبي المركزي لتخفيف الألم، حيث يتَّحِد مع مستقبلات الأفيون في الدِّماغ لمنع انتقال إشارات الألم. هو من المُنَبِّهات الأفيونيَّة الجزئيَّة Opiate Partial Agonists. يفيد في تَسكين الألم، مثل المورفين.
| بوتورفانول | |
|---|---|
 | |
 بوتورفانول | |
| الاسم النظامي | |
| (4bR,8aR,9S)-11-(cyclobutylmethyl)-6,7,8,8a,9,10-hexahydro-5H-9,4b-(epiminoethano)phenanthrene-3,8a-diol | |
| يعالج | |
| اعتبارات علاجية | |
| اسم تجاري | Stadol |
| ASHPDrugs.com | معلومات مايكروميدكس التفصيلية للمستهلك |
| مدلاين بلس | a682667 |
| فئة السلامة أثناء الحمل | C/D (United States) |
| طرق إعطاء الدواء | علاج عن طريق الوريد, intranasal, oral |
| بيانات دوائية | |
| توافر حيوي | Nasal: 60-70% |
| استقلاب (أيض) الدواء | كبد hydroxylated & اقتران غلوكوروني |
| عمر النصف الحيوي | 4-7 hours |
| إخراج (فسلجة) | Renal, 75% قناة الصفراء, 11-14% براز, 15% |
| معرّفات | |
| CAS | 42408-82-2  |
| ك ع ت | N02N02AF01 AF01 QR05DA90 (WHO) |
| بوب كيم | CID 5361092 |
| IUPHAR | 7591 |
| ECHA InfoCard ID | 100.050.717 |
| درغ بنك | DB00611 |
| كيم سبايدر | 16735714  |
| المكون الفريد | QV897JC36D |
| كيوتو | D00837 |
| ChEBI | CHEBI:3242  |
| ChEMBL | CHEMBL33986 |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C21H29NO2 |
| الكتلة الجزيئية | 327.473 g/mol |
آلية العمل
يظهر البوتورفانول فاعلية جزئية ناهضة ومناهضة لمستقبلات ميو μ الأفيونية، وفاعلية ناهضة لمستقبلات كابا κ الأفيونية. تحفيز هذه المستقبلات في الجهاز العصبي المركزي يؤدي لتثبيط خلوي للأدينيلات سيكلاز، إغلاق الغشاء الدافق influx لقنوات الكالسيوم، وفتح غشاء قنوات البوتاسيوم. هذا يؤدي إلى فرط استقطاب لغشاء الخلية مما يؤدي إلى تفعيل أو تثبيط شلال سيالات الألم.[3]
المحاذير عند استعمال هذا الدواء
- عندَ الشكِّ في استِعمال جرعةٍ زائدة، يجب الاتِّصالُ بمركز معلومات الأَدويَة والسُّموم المَحلِّي أو الطَّبيب على الفور..
- ظُهور عَلامات حُدوث ردَّة فعل خَطيرة على الحياة، ويتضمَّن ذلك الصَّفيرَ خلال التنفُّس والإحساس بضيق في الصَّدر، الحمَّى, الحكَّة، سُعال شَديد، ازرقاق في لون الجلد، نوبات صرعيَّة، أو تورُّم في الوجه أو الشَّفتين أو اللِّسان أو الحلق.
- دوخة شَديدة، أو فقدان الوعي.
- صُعوبَة في التنفُّس.
الاستخدام الطبي
- يستخدم لعلاج الشقيقة باستخدام البخاخ الأنفي.
- يعطى حشويا لتدبير الألم المتوسط إلى الشديد.
- يستخدم لتدبير الألم أثناء الولادة.
- يستخدم في الطب البيطري عند الكلاب والقطط والأحصنة كمسكن ومركن. .[4]
الدَّواءُ للاستِعمال الأنفي أو العَضَلي فقط. يجب أن يجلسَ المريضُ قبلَ الاستعمال بساعة، ولمدة ساعة بعدَ الاستعمال. يُبَخُّ الدَّواءُ في فتحة أنف واحدة عادة.
الآثار الجانبية
- له آثار عصبية كباقي الأفيونات (تركين، تخليط, دوار).
- غثيان وإقياء.
- اضطرابات هضمية خاصة الإمساك.
يجب تَجنُّبُ استِعمال جرعةٍ مزدوجة أو جرعات زائدَة. في الكَثير من الحالات، يَجري استِعمالُ هذا الدَّواء بحَسب الحاجة، ولكن لا يزيد عددُ مرَّات تناوله على مرَّة كلَّ ثلاث ساعات غالباً، ما لم تكن تعليماتُ مُقَدِّم الرِّعاية الصحِّية خِلافَ ذلك.
المصادر
- معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000147743 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
- US Patent 3775414 - Process for the Preparation of 14-hydroxymorphinan Derivatives
- Gear, RW; Miaskowski C; Gordon NC; Paul SM; Heller PH; Levine JD (November 1999). "The kappa opioid nalbuphine produces gender- and dose-dependent analgesia and antianalgesia in patients with postoperative pain". Pain. 83 (2): 339–45. doi:10.1016/S0304-3959(99)00119-0. PMID 10534607. الوسيط
|CitationClass=تم تجاهله (مساعدة) - NOAH Compendium of Data Sheets for Animal Medicines 2005
المراجع
- Katzung, Bertam G. (Ed.) (2001) Basic & Clinical Pharmacology (8th ed.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0-8385-0598-8.
- DiPiro, Joseph T. et al. (2005) Pharmacotherapy: A Pathophysiologic Approach (6th ed.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0-07-141613-7.
- Stadol NS - monograph
- Forney, Barbara C, MS, VMD. Equine Medications, Revised Edition.' Blood Horse Publications. Lexington. Kentucky. Copyright 2007.
- The Merck Manual of Veterinary Medicine, 2004 edition (English)
- The Merck Manual, 2004 Edition (German)
- Mosby's Drug Guide 2004
إخلاء مسؤولية طبية
بوابة الكيمياء
بوابة طب
بوابة صيدلة
صور وملفات صوتية من كومنز