إستراديول (دواء)
الإستراديول (إي 2) هو دواء وهرمون ستيرويدي يُنتج بشكل طبيعي،[1][2][3] وهو مركب إستروجيني يستخدم بشكل رئيسي في العلاج باستخدام الهرمونات البديلة وعلاج قصور الغدد التناسلية لدى النساء.[4] كما أنه يستخدم في وسائل تحديد النسل الهرمونية للنساء، في العلاج الهرموني للنساء المتحولات جنسيًا، وفي علاج السرطانات الحساسة للهرمونات مثل سرطان البروستاتا لدى الرجال وسرطان الثدي لدى النساء، من بين استخدامات أخرى.[5][6][7][8][9] يمكن أخذ الإستراديول عن طريق الفم، أو إعطائه تحت اللسان، أو على شكل هلام أو لصاقة تطبق على الجلد، أو من خلال المهبل، أو عن طريق الحقن في العضلات أو في النسيج الدهني، أو من خلال استخدام غرسة توضع في النسيج الدهني، من بين طرق أخرى.
تشمل الآثار الجانبية للإستراديول لدى النساء ألم وتضخم في الثدي وصداع واستقساء وغثيان وغير ذلك.[10] قد يعاني الرجال والأطفال الذين يتعرضون للإستراديول من أعراض التأنيث، مثل تطورالثدي وتوزيع الدهون النسائية، وقد يعاني الرجال أيضًا من قصور الغدد التناسلية والعقم.[11][12] قد يزيد الإستراديول من خطر فرط تنسج بطانة الرحم وسرطان بطانة الرحم لدى النساء ذوات الرحم السليم إذا لم يؤخذ إلى جانب مركب بروجستيوجيني مثل البروجستيرون. قد يؤدي الجمع بين الإستراديول والبروجيستون، وإن لم يكن مع البروجستيرون الفموي، إلى زيادة خطر الإصابة بسرطان الثدي. من بين مضادات استطبابه، لا ينبغي استخدام الإستراديول لدى النساء الحوامل أو المرضعات أو المصابات بسرطان الثدي.[13][14]
الإستراديول مطابق حيوي لهرمون الإستروجيني يُنتج بشكل طبيعي، أو ناهض لمستقبلات الإستروجين، وهو مستهدف حيوي للإستروجين مثل الإستراديول داخلي التنشؤ. بسبب نشاطه الإستروجينيي، فإن الإستراديول يمتلك تأثيرات مضادة لموجهة الغدد التناسلية ويمكنه تثبيط الخصوبة ومنع إنتاج الهرمونات التناسلية لدى كل من النساء والرجال.[15][16] يختلف الإستراديول عن المركبات غير المطابقة حيويا للإستروجين مثل البريمارين والإثينيل إستراديول بنواحي مختلفة، مع ما يترتب على ذلك من آثار على التحمل والسلامة الدوائية.
اكتُشف الإستراديول في عام 1933.[17][18] وأصبح متوفرًا على شكل دواء في نفس العام، على شكل حقن عرفت باسم بنزوات الإستراديول. أُدخلت الأشكال التي كانت أكثر فعالية عن طريق الإعطاء الفموي، مثل إستراديول فاليرات ومسحوق الإستراديول، في الستينيات والسبعينيات وازادت شعبية أخذه بهذه الطريقة.[19][20][21] يستخدم الإستراديول أيضًا مثل بقية الأدوية الأولية، مثل سيبيونات الإستراديول.[22][23][24] تُستخدم الإستروجينيات ذات الصلة مثل الإيثنيل إستراديول، وهو أشيع الإستروجينيات استخدامًا في حبوب منع الحمل المركبة، والإستروجينيات المقترنة (الاسم التجاري بريمارين)، والتي تستخدم في العلاج باستخدام الهرمونات البديلة، وتُستخد كأدوية أيضًا. في عام 2017، كان الدواء رقم 61 بين الأدوية الأكثر شيوعًا في الولايات المتحدة، بوجودده ضمن أكثر من اثني عشر مليون وصفة طبية.[25][26]
الاستخدامات الطبية
سن اليأس
يُستخدم الإستراديول في العلاج باستخدام الهرمونات البديلة لمنع وعلاج أعراض سن اليأس المتوسطة إلى الشديدة مثل هبات الحرارة، وجفاف المهبل وضموره، وهشاشة العظام (فقدان العظام). نظرًا لأن العلاج بالإستروجين غير المستقر (باستخدام الإستروجين وحده بدون البروجسترون) يزيد من خطر الإصابة بفرط تنسج بطانة الرحم وسرطان بطانة الرحم لدى النساء ذوات الأرحام السليمة، يتم عادةً دمج الإستراديول مع بروجيستوجين مثل البروجسترون أو أسيتات ميدروكسي بروجستيرون لمنع تأثيرات الإستراديول على بطانة الرحم. لايكون هذا الإجراء ضروريًا في حال خضعت المرأة لعملية استئصال الرحم (الاستئصال الجراحي للرحم).[27] وجد التحليل التلوي لعام 2017 أن الإستراديول لم يكن له تأثير على أعراض الاكتئاب لدى النساء حول فترة سن اليأس وبعدها.[28]
المراجع
- "Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration" (PDF). Climacteric. 8 Suppl 1: 3–63. 2005. doi:10.1080/13697130500148875. PMID 16112947. مؤرشف من الأصل (PDF) في 27 يناير 2020. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - Michael Oettel; Ekkehard Schillinger (6 December 2012). Estrogens and Antiestrogens I: Physiology and Mechanisms of Action of Estrogens and Antiestrogens. Springer Science & Business Media. صفحات 121, 226, 235–237. ISBN 978-3-642-58616-3. مؤرشف من الأصل في 6 مايو 2020. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - Michael Oettel; Ekkehard Schillinger (6 December 2012). Estrogens and Antiestrogens II: Pharmacology and Clinical Application of Estrogens and Antiestrogen. Springer Science & Business Media. صفحات 163–178, 235–237, 252–253, 261–276, 538–543. ISBN 978-3-642-60107-1. مؤرشف من الأصل في 16 أغسطس 2019. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - "Use of Hormone Replacement in Females with Endocrine Disorders". Horm Res Paediatr. 87 (4): 215–223. 2017. doi:10.1159/000457125. PMID 28376481. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - "A new contraceptive pill containing 17β-estradiol and nomegestrol acetate". Womens Health (Lond). 9 (1): 13–23. January 2013. doi:10.2217/whe.12.70. PMID 23241152. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - "A review of "once-a-month" combined injectable contraceptives". J Obstet Gynaecol (Lahore). 4 Suppl 1: S1–34. 1994. doi:10.3109/01443619409027641. PMID 12290848. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - "Hormonal and Surgical Treatment Options for Transgender Women and Transfeminine Spectrum Persons". Psychiatr. Clin. North Am. 40 (1): 99–111. 2017. doi:10.1016/j.psc.2016.10.006. PMID 28159148. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - "Emerging potential of parenteral estrogen as androgen deprivation therapy for prostate cancer". South Asian J Cancer. 4 (2): 95–7. 2015. doi:10.4103/2278-330X.155699. PMC 4418092. PMID 25992351. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - "The use of high-dose estrogens for the treatment of breast cancer". Maturitas. 95: 11–23. January 2017. doi:10.1016/j.maturitas.2016.10.010. PMID 27889048. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - Warner Chilcott (March 2005). "ESTRACE TABLETS, (estradiol tablets, USP)" (PDF). fda.gov. مؤرشف من الأصل (PDF) في 1 مارس 2017. اطلع عليه بتاريخ 27 نوفمبر 2016. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - Richard P. Pohanish (2011). Sittig's Handbook of Toxic and Hazardous Chemicals and Carcinogens. William Andrew. صفحات 1167–. ISBN 978-1-4377-7869-4. مؤرشف من الأصل في 6 مايو 2020. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - Russell La Fayette Cecil; J. Claude Bennett; Fred Plum (1996). Cecil Textbook of Medicine. Saunders. ISBN 978-0-7216-3575-0. مؤرشف من الأصل في 6 مايو 2020.
Estrogen excess in men causes inhibition of gonadotropin secretion and secondary hypogonadism. Estrogen excess may result from either exogenous administration of estrogens or estrogenic substances (e.g., diethylstilbestrol administration [...]
الوسيط|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - "Estradiol therapy and breast cancer risk in perimenopausal and postmenopausal women: a systematic review and meta-analysis". Gynecol. Endocrinol. 33 (2): 87–92. February 2017. doi:10.1080/09513590.2016.1248932. PMID 27898258. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - "Progestogens in postmenopausal hormone therapy and the risk of breast cancer". Maturitas. 77 (4): 311–7. April 2014. doi:10.1016/j.maturitas.2014.01.001. PMID 24485796. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - "Single drug polyestradiol phosphate therapy in prostatic cancer". Am. J. Clin. Oncol. 11 Suppl 2: S101–3. 1988. doi:10.1097/00000421-198801102-00024. PMID 3242384. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - "Transdermal estradiol therapy for advanced prostate cancer--forward to the past?". J. Urol. 169 (5): 1735–7. May 2003. doi:10.1097/01.ju.0000061024.75334.40. PMID 12686820. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - Fritz F. Parl (2000). Estrogens, Estrogen Receptor and Breast Cancer. IOS Press. صفحات 4, 111. ISBN 978-0-9673355-4-4. مؤرشف من الأصل في 6 مايو 2020. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - Christian Lauritzen; John W. W. Studd (22 June 2005). Current Management of the Menopause. CRC Press. صفحات 44, 95–98, 488. ISBN 978-0-203-48612-2. مؤرشف من الأصل في 6 مايو 2020. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - Kaufman, C. (1933). "Die Behandlung der Amenorrhöe mit Hohen Dosen der Ovarialhormone". Klinische Wochenschrift. 12 (40): 1557–1562. doi:10.1007/BF01765673. ISSN 0023-2173. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - Buschbeck, Herbert (2009). "Neue Wege der Hormontherapie in der Gynäkologie" [New ways of hormonal therapy in gynecology]. Deutsche Medizinische Wochenschrift. 60 (11): 389–393. doi:10.1055/s-0028-1129842. ISSN 0012-0472. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - Biskind, Morton S. (1935). "Commercial Glandular Products". Journal of the American Medical Association. 105 (9): 667. doi:10.1001/jama.1935.92760350007009a. ISSN 0002-9955.
Progynon-B, Schering Corporation: This is crystalline hydroxyestrin benzoate obtained by hydrogenation of theelin and subsequent conversion to the benzoate. [...] Progynon-B is marketed in ampules containing 1 cc. of a sesame oil solution of hydroxyestrin benzoate of either 2,500, 5,000, 10,000 or 50,000 international units.
الوسيط|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - "Neue Spezialitäten". Klinische Wochenschrift. 44 (23): 1381. 1966. doi:10.1007/BF01747900. ISSN 0023-2173.
NEUE SPEZIALITATEN [...] Progynova. 1 Dragee enthält 2 mg Oestradiolvalerinat (Klimakterium). Hersteller: Schering AG, Berlin 65.
الوسيط|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - "Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs". مؤرشف من الأصل في 06 مايو 2020. اطلع عليه بتاريخ 06 مايو 2020. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - "Behandlung klimakterischer Beschwerden mit Östradiolvalerianat (Progynova)" [The management of climacteric disorders using estradiol valerate (Progynova)]. Med Klin (باللغة الألمانية). 62 (35): 1356–61 passim. September 1967. ISSN 0025-8458. PMID 5593020. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - "The Top 300 of 2020". ClinCalc. مؤرشف من الأصل في 1 مايو 2020. اطلع عليه بتاريخ 11 أبريل 2020. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - "Estradiol - Drug Usage Statistics". ClinCalc. مؤرشف من الأصل في 13 أبريل 2020. اطلع عليه بتاريخ 11 أبريل 2020. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - Mutschler, Ernst; Schäfer-Korting, Monika (2001). Arzneimittelwirkungen (باللغة الألمانية) (الطبعة 8). Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. صفحات 434, 444. ISBN 978-3-8047-1763-3. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - "Bioidentical Estrogen for Menopausal Depressive Symptoms: A Systematic Review and Meta-Analysis". J Womens Health (Larchmt). 26 (1): 18–28. January 2017. doi:10.1089/jwh.2015.5628. PMID 27603786. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة)
- بوابة صيدلة
- بوابة طب