فالسارتان
فالسارتان (الاسم التجاري: Diovan) هو إحدى الأدوية التابعة لمجموعة ضادات مستقبلات أنجيوتنسين II(وتسمى عادةARB :، أو مانع مستقبلات الأنجيوتنسين)، ويعد فالسارتان انتقائي للنوع (AT1) من مستقبلات الانجيوتنسين التي تستخدم في علاج ارتفاع ضغط الدم وقصور القلب واعتلال الأعصاب السكري. تنتجه شركة نوفارتس السويسرية. ويتوفر بجرع 80 و 160 و 320 ملغ. وقد يتوفر في تركيبه مع المدرر هايدروكلورثيازايد.
فالسارتان | |
---|---|
يعالج | |
اعتبارات علاجية | |
معرّفات | |
CAS | 137862-53-4 |
ك ع ت | C09CA03 |
بوب كيم | 60846 |
ECHA InfoCard ID | 100.113.097 |
درغ بنك | 00177 |
كيم سبايدر | 54833 |
المكون الفريد | 80M03YXJ7I |
كيوتو | D00400 |
ChEMBL | CHEMBL1069 |
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C₂₄H₂₉N₅O₃[2] |
الاستخدامات الطبيّة
يستخدم فالسارتان لعلاج ارتفاع ضغط الدم، وفشل القلب الاحتقاني، وخفض معدلات الوفاة للأشخاص الذين يعانون اختلال البطين الأيسر بعد الإصابة بنوبة قلبية.[3][4]
تعارُضات دوائيّة
هناك أدلة متناقضة فيما يتعلق بعلاج مرضى فشل القلب عن طريق مزيج من مانع مستقبلات أنجيوتنسين مثل فالسارتان ومثبط الإنزيم المحول الانجيوتنسين من خلال تجربتين رئيسيّتين اولهم (CHARM-additive and ValHeFt) التي ادت الي خفض في نسبة الوفاة، واثنين آخرون (VALIANT and ONTARGET) ولم تظهر أي فوائد، بل المزيد من الآثار السلبية مثل النوبات القلبية.[3]
- تشمل التعبئة والتغليف لفالسارتان تحذيرا بعدم استخدام هذا الدواء مع مثبط الرنين اليسكيرين، بالإضافة لعدم استخدام الدواء مع الأشخاص الذين يعانون من أمراض الكلى.[4]
- يعتبر فالسارتان حسب تصنيف هيئة الغذاءوالدواء من فئة D للمرأة الحامل ويوجد تحذير بأن استخدامه يؤدي إلى سمية الجنين [4] لذلك يوصى بالتوقف عن استخدام الدواء فور العلم بوجود حمل، والبدء بعلاج بديل.[4]
- لا يشمل تبويب الولايات المتحدة أي توصية بشأن استمرار أو وقف فالسارتان للأمهات المرضعات.[4] اما التبويب الكندي لا يوصي باستخدامها من قبل النساء المرضعات.[5]
التفاعلات الدوائيّة
وضعت استعلامات الوصفات الطبية في الولايات المتحدة قائمة من التفاعلات الدوائية مع فالسارتان:
- استخدام فالسارتان مع مثبطات أخرى للنظام رينين أنجيوتنسين قد يزيد من مخاطر انخفاض ضغط الدم، ومشاكل الكلى، وزيادة تركيز البوتاسيوم في الدم .
- تجنب استخدام مدرات البول الحافظة للبوتاسيوم، مكملات البوتاسيوم، أو بدائل الملح التي تحتوي على البوتاسيوم لأنها قد تزيد من خطر ارتفاع بوتاسيوم الدم.
- المسكنات قد تزيد من خطر التعرض لمشاكل الكلى ويمكن أن تتداخل مع أثر فالسارتان في خفض ضغط الدم .
- قد يزيد فالسارتان من تركيز الليثيوم.[4]
آلية العمل
يقوم فالسارتان بمنع عمل أنجيوتنسين II، و يشمل ذلك تضيّق الأوعية الدموية وتفعيل الألدوستيرون، لغايات خفض ضغط الدم.[7]
دراسات اقتصادية
تم وصف فالسارتان أكثر من 12 مليون مرة في الولايات المتحدة خلال عام 2005 ، وكانت المبيعات العالمية حول 6.1 مليار $ في عام 2010.[8] فقدت براءات فالسارتان وفالسارتان / هيدروكلوروثيازيد صلاحياتها في سبتمبر 2012 .[9][10]
أبحاث
قد يؤدي فالسارتان إلى انخفاض نسبة خطر الإصابة بمرض السكري من النوع 2 عند المرضى الذين يعانون من حساسية الجلوكوز، مع ذلك فإن تلك النسبة صغيرة جدا (تقدر بأقل من 1 في المئة سنوياً)، ويعد النظام الغذائي وممارسة الرياضة أو الأدوية الأخرى، وسيلة أكثر وقاية. في نفس الدراسة، لم يظهر أي انخفاض في سرعة تطور مشاكل القلب والاوعية (بما في ذلك الوفاة).[11]
صدرت في عام 2010، استندت إلى 819491 حالة في قاعدة بيانات وزارة الشؤون والمحاربين في الولايات المتحدة الأمريكية من عام 2002-2006، أظهرت انخفاضا كبيرا في حدوث وتطور مرض الزهايمر والخرف.[12]
المراجع
- معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000148456 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
- معرف بوب كيم: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/60846 — تاريخ الاطلاع: 19 نوفمبر 2016 — العنوان : 137862-53-4 — الرخصة: محتوى حر
- Randa, Hilal-Dandan (2011). "Chapter 26. Renin and Angiotensin". In Brunton, L. L.; Chabner, Bruce; Knollmann, Björn C. (المحررون). الأساس الصيدلاني للعلاجات لغودمان وجيلمان (الطبعة 12th). New York: McGraw-Hill. ISBN 978-0-07-162442-8. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - "Diovan prescribing information" (PDF). Novartis. مؤرشف من الأصل (PDF) في 24 سبتمبر 2015. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - "DIOVAN Product Monograph". Health Canada Drug Product Database. Novartis Pharmaceuticals Canada Inc. مؤرشف من الأصل في 23 سبتمبر 2016. اطلع عليه بتاريخ 05 نوفمبر 2015. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - "DailyMed - VALSARTAN - valsartan tablet". dailymed.nlm.nih.gov. مؤرشف من الأصل في 3 أبريل 2019. اطلع عليه بتاريخ 04 نوفمبر 2015. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - Katzung, Bertram G; Trevor, Anthony J. (2015). "Chapter 11". Basic & Clinical Pharmacology (الطبعة 13). McGraw-Hill Education. ISBN 978-0071825054. مؤرشف من الأصل في 03 أبريل 2019. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - "Novartis Annual Report 2010" (PDF). مؤرشف من الأصل (PDF) في 4 مارس 2016. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - Philip Moeller (April 29, 2011). "Blockbuster Drugs That Will Go Generic Soon". يو إس نيوز. مؤرشف من الأصل في 01 ديسمبر 2016. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة); تحقق من التاريخ في:|تاريخ أرشيف=
(مساعدة) - Eva Von Schaper (August 5, 2011). "Novartis's Jimenez Has Blockbuster Plans For Diovan After Patent Expires". Bloomberg. مؤرشف من الأصل في 29 نوفمبر 2014. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - McMurray JJ, Holman RR, Haffner SM, et al. (April 2010). "Effect of valsartan on the incidence of diabetes and cardiovascular events". نيو إنغلاند جورنال أوف ميديسين. 362 (16): 1477–90. doi:10.1056/NEJMoa1001121. PMID 20228403. مؤرشف من الأصل (PDF) في 18 يوليو 2017. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة) - Li NC, Lee A, Whitmer RA, et al. (January 2010). "Use of angiotensin receptor blockers and risk of dementia in a predominantly male population: prospective cohort analysis" (PDF). المجلة الطبية البريطانية. 340: b5465. doi:10.1136/bmj.b5465. PMC 2806632. PMID 20068258. مؤرشف من الأصل في 7 أبريل 2014. الوسيط
|CitationClass=
تم تجاهله (مساعدة)
- بوابة طب
- بوابة صيدلة
- بوابة الكيمياء
- صور وملفات صوتية من كومنز